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Synthèse de molécules à double activité anti-PAF et anti-VIH: 4-Aminopipéridines Trisubstituées Synthèse, Modélisation moléculaire et Evaluation biologique (Omn.Univ.Europ.)

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Synthèse de molécules à double activité anti-PAF et anti-VIH: 4-Aminopipéridines Trisubstituées Synthèse, Modélisation moléculaire et Evaluation biologique (Omn.Univ.Europ.)

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    Houcine Benmehdi(Author) Aazdine Lamouri(Author) Françoise Heymans(Author)
La recherche des molécules capables d’inhiber d’une part la réplication du VIH-1 chez les monocytes dérives des macrophages et d’autre part l’agrégation plaquettaire induite par le PAF est le principal objectif de notre travail. Dans cette optique, deux classes de 4-aminopipéridines trisubstituées en position 3 par une fonction carbamate et uréate et en position 2 par une fonction carbamate ont été synthétisées. contrairement à la littérature, nous avons réussi à isoler les -aminoester et nitrile avec une amine libre. Une amidification régiosélective de cette amine offre deux couples de distéréoisomères qui sont facilement séparés et identifiés. Les tests anti-PAF de nos molécules donnent des résultats très intéressants avec une CI50 del’ordre de la micromole. En outre, les tests préliminaires anti-VIH montrent que la majorité de nos produits présentent une bonne activité sur la réplication virale avec une cytotoxicité assez élevée. Ce travail a été complété par une étude de modélisation moléculaireafin de comprendre le mécanisme d’action et rechercher la conformation la plus active vis-à-vis des récepteurs.

BENMEHDI Houcine titulaire d’un doctorat en Interfaces de la Chimie, de la Physique, de l’Informatique avec la Biologie à l’Université Paris VII. Actuellement, Maître de conférences à l’Université de Béchar Algérie. Mes travaux actuels touchent deux axes essentiels à savoir l’extraction et la synthèse des molécules biologiquement actives.

2.4 (12639)
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